中国科研人员在针对超级细菌的抗菌肽研究方面取得重要进展

中新社昆明12月23日电 中国科学院昆明动物研究所网站23日发布消息:该所研究人员识别了超过1000个的抗菌肽,并在此基础上设计改造出抗菌肽ZY4,对耐药鲍曼不动杆菌和绿脓杆菌显示高效快速的杀菌活性。这一成果于近日在线发表于Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America期刊。

科研人员介绍,近年来,由于广谱抗生素、抗菌药物的大量使用或滥用,使得各种耐药性细菌或真菌大量涌现。每年,全球有近100万人死于无法用普通抗生素治疗的细菌感染。同时,由于新型抗菌药物研发能力不足,各种细菌本身耐药基因可横向传播,使现有抗生素的治疗效果大大降低,人类有可能面临无有效抗生素可用的后抗生素时代的到来。2017年2月,世界卫生组织发布迫切需要新型抗生素的细菌清单,耐药鲍曼不动杆菌和绿脓杆菌位列该清单的前两位。

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2019年1月,公司获得了由新基公司(Celgene)、GT Healthcare Capital以及Evotec AG共同参与的2600万美元B轮融资。在2019年3月,Exscientia创立子公司Exscientia KK,并把总部设在日本大阪,由药物学家田中大介博士领导。Exscientia KK的成立是为了其在亚洲市场的推广,未来会进一步辐射整个亚洲地区(包括中国、新加坡和韩国)。雷锋网

抗菌肽是一类具有抗菌活性的多肽类小分子,因其杀菌快速且很难导致微生物耐药受到全世界的关注,可用于新型抗菌候选药物分子的研发。中国科学院昆明动物研究所研究员赖仞带领的团队识别了超过1000个的抗菌肽,并在此基础上进行抗菌肽的结构功能改造,以提高抗菌活性、降低毒性和成本。ZY4是该团队最近设计改造的抗菌肽,具有强抗菌活性、高稳定性和低毒性。

作为国内领先的生猪屠宰和肉制品生产企业,以及亚洲最大的大豆蛋白生产企业之一,金锣集团始终践行“一切为了人类健康”的企业价值观,致力于为广大消费者生产健康、安全和高品质的产品。据了解,在全国人民“闭门抗疫”期间,金锣肉制品因其美味健康、食用便捷等特性,受到全国消费者的认可,家乐福、麦德龙、物美等各大超市经常供不应求。疫情发生以来,金锣集团在积极组织各生产基地捐款捐物的同时,为了确保猪肉、鸡肉等肉制品有效供给,结合各地市场需求,全力恢复全国九大生产基地产能;金锣员工克服各种困难,24小时加班加点生产运输,确保各地市场供应,努力满足当前全国消费者的基本生活需求。

根据Exscientia的平台以往药物开发结果显示,AI主导的药物研发平台发现候选化合物所需的时间和成本大约是传统人类药物设计者的四分之一。

Exscientia公司成立于2012年,总部位于英国,公司研发的人工智能平台Centaur Chemist,在化学领域之外,还可以在生物学上挖掘遗传数据和生物学文献。

Exscientia首席执行官Andrew Hopkins教授表示:“我们很高兴与全球知名的制药公司拜耳合作。自从我们的Nature论文展示了小分子自动化设计以来,通过在与药企在加速发现药物分子中不断合作,已经证明了我们商业化的能力。”雷锋网(公众号:雷锋网)

筛选出来的最佳候选化合物会被合成并且进行实验检测,然后实验数据会被反馈到AI系统中用于改善下一轮化合物的选择。这一AI主导的快速药物设计、合成、检测循环产品,能够大幅度提高药物开发效率。

研究表明,ZY4对耐药鲍曼不动杆菌和绿脓杆菌显示高效快速的杀菌活性,同时ZY4对这两种细菌的生物膜及滞留菌也有显著的清除作用,其综合抗菌效果明显优于妥布霉素、左氧氟沙星、卡那霉素及头孢替坦等传统抗生素。ZY4长期使用不易产生耐药性,亚抑菌浓度的ZY4与鲍曼不动杆菌和绿脓杆菌持续作用60代后,ZY4对这两类菌的抑菌作用未见明显改变。同时动物实验表明,ZY4可以显著抑制鲍曼不动杆菌和绿脓杆菌在体内的扩散及绿脓杆菌引起的肺部感染和炎症。

金锣集团党委书记郑培清在2月9日举行的捐赠仪式上表示:“疫病无情,大爱无疆,面对新型冠状病毒疫情防控的紧张形势,金锣集团将继续在党和政府的坚强领导下,大力宏扬沂蒙精神,勇于承担社会责任,同舟共济,为打赢这场防疫防控攻坚战贡献力量!我们有理由相信:万众一心,没有翻不过的山;众志成城,没有过不去的坎。武汉加油,中国必胜!”

在此之前,Exscientia已经与葛兰素史克(GSK)、赛诺菲(Sanofi)、Rallybio、罗氏(Roche)等企业合作建立,在慢性阻塞性肺病(COPD)药物研发、免疫疾病药物研发、罕见疾病药物研发等领域中均有涉及,当然也包括这次的心血管疾病和肿瘤疾病。

本研究为应对当前越来越严重的耐药性鲍曼不动杆菌和绿脓杆菌的传播及感染问题提供了良好的候选药物分子,也为设计高效低毒的抗菌肽提供了参考新策略。(完)

Exscientia的平台利用大数据和深度学习,根据已有药物研发数据自动设计出上百万种与特定靶标相关的小分子化合物,并且根据药效、选择性、ADME和其它要求对化合物进行筛选。

拜耳制药事业部执行委员会成员、研发总监 JoergMoeller 表示:这次合作推动了药物研发领域的数字化变革,我们相信人工智能等数字化技术可以简化和加快新药的发现和开发。通过更有效率的方式确定合适的药物靶点和先导结构,Exscientia的产品有助于加快我们项目的速度。